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GLI STEROIDI ANABOLIZZANTISono sostanze, derivate dagli ormoni sessuali maschili, che favoriscono la sintesi proteica e quindi la costruzione di tessuti dell'organismo.Gli anabolizzanti hanno effetti cosiddetti dilatanti, ad esempio con l�aumento dellamassa muscolare e della forza muscolare. Sulla lista delle sostanze dopanti gli anabolizzanti vengono suddivisi in steroidi anabolizzanti androgeni, altre sostanze anabolizzanti e beta 2 - agonisti. La struttura chimica degli anabolizzanti deriva dell�ormone sessuale maschile testosterone. I beta 2 - agonisti sono sostanze attive utilizzate nel trattamento dell�asma e nell�allevamento degli animali. Struttura chimica Gli ormoni steroidei vengono prodotti a partire dal coleterolo e quindi hanno in gran parte molecole simili a quelle degli idrocarburi, una caratteristica che permette alle loro molecole di insinuarsi facilmente attraverso i doppi strati lipidici delle cellule bersaglio.La figura illustra le formule di struttura chimica del testosterone e dei suoi derivati disponibili. assorbimento Questi differiscono tra loro principalmente per la loro resisten alla degradazione metabolica da parte degli enzimi del fegato. Dopo somministrazione orale, il testosterone viene assorbito efficacemente dall' intestino. Dopo l' assorbimento esso � trasportato dal sangue nel fegato, dove viene immediatamente metabolizzato; in conseguenza di cio, solo una piccola quantita raggiunge la circolazione sistemica.Somministrato per via parentale questo "metabolismo di primo grado" viene ridotto, ed � l' androstanolone, che � piu attivo come sostanza anabolica.La modificazione strutturale della molecola del testosterone puo reidurre la degradazione metabolica migliorando cosi l' efficacia sia della somministrazione orale sia di quella intramuscolare. Effetti principali Gli anabolizzanti hanno effetti anabolici e androgeni. Anabolico significa in generale dilatante (ad es. la massa muscolare, la forza, diminuzione del grasso nel corpo), androgeno significa che ha un effetto specifico di sottolineare i caratteri maschili, la cosiddetta �mascolinizzazione�. meccanismo d' azione Gli Steroidi anabolizzanti attraversano i doppi strati lipidici delle cellule bersaglio. Al loro interno,nel citoplasma, trovano i propri recettori finali, e icomplessi ormone-recettore viene traslocato nel nucleo della cellula e si lega al DNA.Segue un processo di trascrizione genica che produce un nuovo RNA messaggero. La traslazione di questo RNA porta alla produzzione di nuove proteine specifiche che abbandonano la cellula e mediano le funzioni biologiche dell' ormone. In questo modo gli effetti degli SA-A sulle cellule bersaglio sono mediati sia da recettori intracellulari sia dalla sintesi di nuove proteine. L' aumento del livello di testosterone ( o ci un altro SA-A) nel circolo sanguinio provoca una retroazione negativa sull' ippotalamo, inibendo l'ulteriore liberazione di testosterone (meccanismo di feedback negativo). Effetti collaterali Gli anabolizzanti a seconda del modo di utilizzazione, della durata e della dose possono avere molti diversi effetti collaterali, ad esempio su: fegato: soprattutto negli anabolizzanti ingeriti per via orale sono danneggiati gli enzimi epatici, si possono avere infiammazioni del fegato, peliosi epatica(in caso di uso superiore a 6 mesi) e in alcuni casi anche tumori al fegato; bilancio ormonale: la regolazione ormonale propria dell�organismo viene disturbata e in parte inibita, per cui il corpo produce meni ormoni endogeni; effetti cardiovascolari:valori di grasso nel sangue,aumento del rapportoLDL/HDL : con conseguente maggiore rischio d'infarto; apparato cardiocircolatorio: maggiori depositi di liquidi nel corpo e nei muscoli portano ad una pressione sanguigna pi� elevata e con essa e ad un sovraccarico del sistema cardiocircolatorio; psiche; aumento dell�aggressivit�;rischio di assuefazione;gravi oscillazioni dell'umore;episodi psicotici;depressione;suicidi crescita: nei giovani gli anabolizzanti comportano un arresto precoce dell�attivit� dei nuclei d'accrescimento osseo e pertanto l�interruzione della crescita; degenerazione dei tendini: aumento dei rischi di strappi ai tendini effetti endocrini:calo della funzione tiroidea effetti immunologici: calo delle immunoglobuline IgM,IgA e IgC sul sistema riproduttivo negli uomini:diminuzione della produzione di testosterone:spermatogenesi anormale,sterilit� transitoria, atrofia dei testicoli nelle donne alterazioni delle mestruazioni cosmetici negli uomini: ginecomastia,atofia testicolare,acne, accellerazione della calvizia nelle donne: ingrossamento del clitoide,acne, aumento della peluria, ispessimento della cute,segni di calvizie maschili, voce profonda Utilizzazione in medicina Gli steroidi anabolizzanti sono indicati ad esempio in malattie con disturbi ormonali, in caso di debolezza generalizzata nelle persone anziane, per bloccare la crescita nei giovani in casi particolari, i beta 2 - agonisti in caso di asma. Viene usato anche per il trattamento di alcune anemie e la grave perdita di tessuto muscolare in seguito ad un trauma e, nelle donne, nel trattamento della endometriosi e della mastopia fibrocistica. Nello sport utilizzo Gli steroidi anabolizzanti sono utilizzati dagli anni cinquanta negli sport che richiedono forza, ma attualmente sono diffusi in tutte le discipline. Sovo utilizzati per� anche nello sport del tempo libero (ad es. nell�ambito del fitness) e per quella che viene definita una migliore qualit� di vita. Il divieto degli steroidi anabolizzanti risale al 1976, dei beta 2 - agonisti al 1994. EFFETTI SULLA PRESTAZIONE ATLETICA Gli SA-A producono un auniento di massa e forza attraverso effetti anticatabolici, anabolici, e motivazionali sulJ'atleta. . Per efietto anti- catabolico si intende che gli SA-A bloccano l'azione del cortisone naturale, la cut funzione e, normalniente, quella di aumentare i depositi di energia durante i periodi di stress e di intensa attivita. 11 cortisone rende disponibili questi accumuli di energia demolendo Ie proteine negli aminoacidi che Ie costituiscono. Portando questo processo all'eccesso, si puo avere dinunuzione della massa muscolare. Qucsta azione viene bloccata dagli SA-A. In effetti, 1'azione anticatabolica puo essere considerata il meccanismo prmcipale tramite il qude questi famiaci, alia fine, aumentano la massa corporea.Gli effetti anabolici derivano dal meccanismo descritto prima e inducono la sintesi di nuove proteine nelle cellule mnscolari. Si hanno anche effetti derivanti dalla liberazione, indotta dagli SA-A, dell'ormone della crescita endogeno, il quale ha elfetti anabolici di per se.27 E importante rilevare, pero, che Ie dosi nonnalmente usate dagli atleti sono da 10 a 100 volte superiori al dosaggio terapeudco per la deficienza di testosterone. Spesso cio comporta il ricorso a una �catasta� o �pjira- mide� di farmaci multipli, combinando pertino prodotti orali e miettabi- li in cicli della durata di alcune settimane. EFFETTI PSICOLOGICI Come � stato ricordato prima, un aumento dell' aggressivit�, della competivit�, della combattivit� � una caratteristica negli atleti che assumono grandi dosi di SA-A. Si � stabilito che le aree del cervello che influenzano il comportamento e il giudizio contengono recettori degli steroidi e che drastche flutuazioni del livello degli ormoni steroidei hanno profondi effetti psicologici. I recettori steroidei sono largamente distribuiti nel SNC, specilamente nell' ippotalamo e nella regione limbica. Nell' ippotalamo, essi autoregolano la stessa azione riproduttiva( con il feedback negativo). L'azione dell' ippotalamo modula anche altri sistemi vegetativi dell' organismo. I recettori limbici sembrano aver importanza che gli steroidi hanno sull'umore. Percio gli SA-A somministrati regolarmente in alti dosi sono di fatto modificatori chimici del comportamento.Tuttavia, essi differiscono significativamente dagli altri farmaci modificatori del comportamento per l' inizio ritardato del loro effetto. Questo ritardo si ha perch� il loro meccanismo di sintesi di nuove proteine impiega giorni o settimane. Questi effetti,poich� non sono immediati, possono non essere considerati come la conseguenza dell'assunzione dei farmaci. Sono stati sollevati interrogativiriguardo a effetti immediati sui recettori degli oppiacei,del GABA e altri, ma questi effetti sono poco conosciuti.Gli atleti che assumono SA-A soffrono di cambiamenti di personalit� di vario grado, che possono andare da un semplice cambiamento del comportamento a una psicosi che necessit� il ricovero per il trattamento. I consumatori di SA-A possono avere problemi sociali. Molti soffrono di depressioni e hanno pensieri paranoidi e qualcuno ha attegiamenti psicotici. DIPENDENZA La dipendenza fisica � caratterizzata da sintomi da sintomi di astinena quando l' assunzione del farmaco viene interrotta. L'astinenza da dosi elevate si SA-A puo essere accompagnata da depressione psichica, stanchezza, nervosismo, insonnia, perdita dell'appetito. Altri sintomi di astinenza sono bramosia del farmaco, emicrania, repulsione per la propria immagine e (raramente) idee di suicidio. Non � stata descritta alcuna sindrome psichiatrica da astinenza defiinita;nessuna psicosi da astinenza o malattia bipolare � stata riportata, sebbene la depressione sia comune. |
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